Спирива - официальная инструкция по применению. Аналоги, статьи. Комментарии.

Регистрационный номер: П . Фармакотерапевтическая группа: М- холиноблокатор. Код ATC: RO3. BB0. Фармакологические свойства. Тиотропия бромид - антимускариновый препарат продолжительного действия м- холиноблокатор, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством.

Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. Результатом ингибирования М3- рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 2. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3- рецепторов, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид как N- четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м- холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2- рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обуславливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.

Бронходилятация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта. Было показано, что СПИРИВА значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких ФЖЕЛ) спустя 3. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилятирующий эффект наблюдался на 3 день. СПИРИВА значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилятирующий эффект СПИРИВЫ, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности. СПИРИВА значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения. В двух рандомизированных двойных слепых плацебо- контролируемых исследованиях было доказано, что СПИРИВА значительно улучшала переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо.

СПИРИВА значительно снижает число обострений ХОБЛ, и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. СПИРИВА значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения. Было показано, что СПИРИВА значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Также было показано, что СПИРИВА приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4- х лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1. Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 1.

Также прием Спиривы. Всасывание: При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 1. Тиотропий в растворе при приеме внутрь имеет абсолютную биодоступность равную 2- 3 %.

Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия. Максимальная концентрация тиотропия в плазме (Cmax) после ингаляции достигается через 5- 7 минут. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 1. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,7.

Распределение. 7. Исследования показали, что тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация: Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам, в моче обнаруживается 7. Тиотропий расщепляется неферментным способом до алкоголь N- метилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. При исследованиях показано, что препарат (< 2.

P4. 50, этот процесс зависит от оксидации и последующей коньюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 4. D6 и 3. А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена).

На сегодняшний день тиотропиума бромид является наиболее. По сравнению с плацебо аклидиниум значительно улучшал функцию легких у. Аклидиниум бромид — новый, длительно действующий . Гликопиррония бромид (м1- и м3- селективный холинолитик 24-часового действия с быстрым началом эффекта). Инструкция по медицинскому применению препарата Сибри Бризхалер. Аклидиниум.

Таким образом, CYP 4. D6 и 3. А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р4. A1, 1. A2, 2. B6, 2.

C9, 2. C1. 9, 2. D6, 2. E1, или 3. А в микросомах печени человека. Выведение: Период полувыведения тиотропия после ингаляции варьирует от 2. Общий клиренс при внутривенном введении здоровым молодым добровольцам составляет 8.

Аклидиниум (аклидиниев бромид) (Aclidinium (aclidinium bromide)). Активното вещество на Bretaris Genuair е аклидиниев бромид, който принадлежи . Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят фиксированные дозировки аклидиниума бромид и формотерола фумарат, . Бронхолитический препарат. Hotfrost V208 Инструкция здесь. Тиотропия бромид - м-холиноблокатор длительного действия. Препарат обладает одинаковым сродством к M1-М5 .

Тиотропий после внутривенного введения в основном выводится почками в неизменном виде (7. После ингаляции сухого порошка на стадии динамического равновесия почечная экскреция составляет 7 % в сутки от дозы, оставшаяся не всосавшаяся часть, выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о канальцевой секреции препарата. После длительного приема препарата однократно в сутки пациентами с ХОБЛ, фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом не наблюдается аккумуляции в дальнейшем.